Celý obsah článku je dostupný iba pre prihlásených predplatiteľov. Prihlásiť

TÉMA: Klinická farmakológia

Nový analóg glukagónu podobného peptidu-1 –liraglutid a jeho potenciál v liečbe diabetes mellitus 2. typu

Vladimír Uličiansky, Zbynek Schroner

Tento článok bol publikovaný v čísle 11/2008

Liraglutid - nový acylovaný, dlhoúčinkujúci analóg glukagónu podobného peptidu-1 (GLP-1) - je viazaný nekovalentnou väzbou pomocou mastnej kyseliny s molekulou albumínu. Táto silná väzba so sérovým albumínom, zmena molekuly a tiež spontánne zhlukovanie molekúl liraglutidu vedú k spomaleniu subkutánnej absorbcie, k blokáde jeho štiepenia enzýmom dipeptidyl peptidázou- 4 (DPP-4) a k predĺženiu účinku. Biologický polčas liraglutidu je 10 - 15 hodín, a preto ho stačí podávať subkutánne len raz denne. V súčasnosti je v štádiu záverečných klinických štúdií a v blízkej budúcnosti sa očakáva jeho uvedenie na trh. Liraglutid glukózodependentným spôsobom zvyšuje sekréciu inzulínu, potláča neprimerane zvýšenú postprandiálnu hladinu glukagónu, len mierne spomaľuje vyprázdňovanie žalúdka, zníženou chuťou do jedla redukuje príjem potravy. V klinických štúdiách liraglutid zlepšil ukazovatele funkcie B-buniek (HOMA-B, pomer proinzulín/inzulín). Experimenty na zvieratách ukázali, že liraglutid zvyšuje počet B-buniek, a to znížením apoptózy, ale aj stimuláciou neoproliferácie B-buniek z buniek pankreatických duktov. Pridanie liraglutidu k predchádzajúcej liečbe prichádza do úvahy hlavne u obéznych pacientov s diabetom mellitus (DM) 2. typu. Ukazuje sa, že tento preparát môže mať aj potenciál na zníženie incidencie kardiovaskulárnych príhod u diabetikov 2. typu.
diabetes mellitus 2. typu liraglutid klinické štúdie glykemická kompenzácia telesná hmotnosť